epitech
adolene
PALMITOYLETANOLAMID mikronizovaný + trans-POLYDATÍN
200 mg + 20 mg
1) NÁZOV PRODUKTU
adolene (Potravina na osobitné lekárske účely – AFMS)
2) KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
2.1) Účinná látka: adolene tablety palmitoyletanolamid mikronizovaný 200 mg + trans-polydatín 20 mg na tabletu.
2.2) Pomocné látky: jednotlivé tablety adolene 200 mg + 20 mg obsahujú 96,48 mg zmesi pomocných látok (úplný zoznam pozri v odseku 7.1).
3) FORMA PRODUKTU
adolene 200 mg + 20 mg okrúhle tablety ružovej farby.
4) KLINICKÉ INFORMÁCIE
4.1) Indikácie: palmitoyletanolamid a trans-polydatín sú nutričné faktory, ktoré v organizme pôsobia ako synergické biologické modulátory, podporujúce kontrolu fyziologickej tkanivovej reaktivity aj pri zvýšenom oxidačnom strese. Kombinácia palmitoyletanolamidu a trans-polydatínu je totiž indikovaná na zmiernenie chronických, zápalových a bolestivých procesov v oblasti panvy, kde oxidačný stres predstavuje jeden z najdôležitejších podnetov schopných vyvolať nekontrolovanú degranuláciu mastocytov, s následnou tkanivovou hyperreaktivitou a vznikom zápalových procesov charakterizovaných hyperalgéziou. U týchto osôb je užitočné fyziologicky pôsobiť proti deficitu endogénnej produkcie palmitoyletanolamidu, ku ktorému dochádza, keď organizmus opakovane vystavený zápalovým podmienkam vyčerpá svoju prirodzenú syntetickú kapacitu, a zároveň moduluje produkciu regulačných cytokínov T-lymfocytmi vďaka prítomnosti trans-polydatínu. adolene sa má používať pod lekárskym dohľadom na kontrolu tkanivových mechanizmov, ktoré vyvolávajú a udržiavajú dysmenoreu.
4.2) Dávkovanie a spôsob podávania: na základe lekárskeho odporúčania, orientačne: 2–3 tablety denne počas 10 dní od 20. dňa menštruačného cyklu.
4.3) Kontraindikácie: žiadne.
4.4) Upozornenia a opatrenia pri používaní: produkt nie je vhodný ako jediný zdroj výživy. Uchovávajte mimo dosahu detí mladších ako 3 roky.
4.5) Interakcie: nezistené.
4.6) Tehotenstvo: podávanie produktu sa počas tehotenstva neodporúča kvôli nedostatku primeraných údajov o použití palmitoyletanolamidu a trans-polydatínu v týchto situáciách.
4.7) Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje: kombinácia palmitoyletanolamidu a trans-polydatínu v odporúčaných dávkach neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá ani obsluhovať stroje.
4.8) Nežiaduce účinky: doteraz neboli hlásené nežiaduce účinky ani pri dlhodobom podávaní a vysokých dávkach. Nezaznamenali sa prípady návyku ani závislosti od lieku.
4.9) Predávkovanie: doteraz nie sú známe klinické prípady predávkovania.
5) VLASTNOSTI
5.1) Kategória: Potravina na osobitné lekárske účely.
5.2) Biodynamické vlastnosti: palmitoyletanolamid je endogénny N-acyletanolamid, chemicky podobný endokanabinoidu anandamidu a s väčšinou rovnakého spektra biologickej aktivity. Hlavný rozdiel medzi oboma molekulami spočíva v tom, že palmitoyletanolamid nedokáže interagovať s receptorom CB1, zodpovedným za psychotropné účinky endokanabinoidu, preto jeho užívanie nie je spojené s týmito centrálnymi účinkami. Palmitoyletanolamid má protizápalové účinky, ovplyvňujúce periférne zápalové procesy aj centrálnu neuroinflamáciu, a analgetické účinky, zjavné pri akútnej aj chronicko-neuropatickej bolesti, čo potvrdzuje množstvo experimentálnych štúdií in vitro a in vivo a rastúci počet klinických štúdií. Trans-polydatín (alebo piceid) je glukozid resveratrolu, polyfenolu s trojhydroxystilbénovou štruktúrou. Má výraznú antioxidačnú aktivitu, a to ako lapač voľných radikálov, aj ako inhibítor peroxidácie lipidov. Bolo tiež preukázané, že dokáže kontrolovať bunkové oxidačné procesy, ktoré zohrávajú dôležitú úlohu pri vzniku ochorení panvového systému.
5.3) Biokinetické vlastnosti: palmitoyletanolamid po perorálnom podaní u ľudí v jednotlivých dávkach 300 až 1200 mg sa v plazme nachádza v koncentráciách závislých od dávky. Vrchol plazmatickej koncentrácie palmitoyletanolamidu sa dosiahne po jednej hodine od užitia; následne hladiny v plazme začnú klesať a do šiestich hodín dosiahnu bazálnu hodnotu. Experimentálne štúdie preukázali, že po perorálnom podaní sa palmitoyletanolamid rovnomerne distribuuje v tkanivách. Po perorálnom podaní trans-polydatínu boli v krvi identifikované a kvantifikované koncentrácie glukuronidov podobné tým, ktoré sa zistili po podaní trans-resveratrolu. Tieto metabolity zmiznú z plazmy do 24 hodín od užitia.
5.4) Mechanizmy účinku: opísané boli viaceré mechanizmy účinku palmitoyletanolamidu pri rôznych patologických stavoch. Sú známe dva hlavné bunkové ciele molekuly: mastocyt a mikroglia. Normalizácia nadmernej aktivácie týchto imunokompetentných buniek, zapojených do periférnych zápalových procesov, centrálnej neuroinflamácie a procesov akútnej a chronicko-neuropatickej bolesti, je zodpovedná za hlavné účinky palmitoyletanolamidu. Na molekulárnej úrovni palmitoyletanolamid interaguje s viacerými receptormi, z ktorých hlavným je jadrový receptor PPAR-α, zapojený do kontroly zápalových a neuroprotektívnych procesov. Za určitých podmienok interaguje palmitoyletanolamid s kanabinoidným receptorom CB2, ktorý sa nachádza najmä na imunitných bunkách vrátane mastocytov a mikrogliálnych buniek a ktorého expresia výrazne stúpa pri zápalových stavoch. Palmitoyletanolamid zosilňuje aktivitu endogénnych N-acyletylamidov. Tento mechanizmus, nazývaný „entourage efekt“, umožňuje palmitoyletanolamidu nepriamo interagovať so systémami endokanabinoidov a endovanilloidov. Trans-polydatín okrem silných antioxidačných vlastností vykazuje protizápalovú aktivitu súvisiacu so schopnosťou modulovať funkcie rôznych imunokompetentných buniek, najmä T-lymfocytov, a to reguláciou tvorby regulačných a prozápalových cytokínov týmito bunkami. Pri nízkych koncentráciách dokáže stimulovať imunitnú odpoveď, zatiaľ čo pri vyšších ju inhibuje.
5.5) Klinická účinnosť: palmitoyletanolamid a trans-polydatín sú molekuly s synergickými účinkami zameranými na bunky (mastocyty a lymfocyty), silne zapojené do zápalových procesov a schopné vyvolať vzájomné aktivačné procesy. Ich kombinácia preukázala byť platným terapeutickým zásahom zameraným na chronické, zápalové a bolestivé procesy v oblasti panvového systému.
6) TOXIKOLÓGIA A ZNÁŠANLIVOSŤ
Štúdie toxikológie preukázali, že LD50 palmitoyletanolamidu podaného injekčne (intraperitoneálne) psovi je vyššia ako 400 mg/kg a u potkana po jednorazovom podaní sondou presahuje 5000 mg/kg, zatiaľ čo po opakovanom podaní sondou presahuje 500 mg/kg/deň. Klinické štúdie s adolene na početnom súbore pacientov preukázali vynikajúcu znášanlivosť kombinácie palmitoyletanolamid + trans-polydatín aj pri veľmi vysokých dávkach a absenciu klinicky relevantných zmien v hematologických a biochemických vyšetreniach.
6.1) Embryotoxicita: po podaní palmitoyletanolamidu v dávke 50 mg/kg telesnej hmotnosti počas 12 dní tehotenstva nebol pozorovaný žiadny teratogénny ani embryotoxický účinok. Okrem toho novorodenci matiek, ktoré pred pôrodom užívali PEA, boli až do 10 dní po pôrode odolnejší voči toxínu Shigella shigae. Podobne novorodenci matiek užívajúcich PEA pred pôrodom preukázali rastúcu odolnosť už 5 dní po narodení: tieto údaje naznačujú, že matky mohli preniesť PEA na novorodencov mliekom. Nie sú známe embryotoxické účinky trans-polydatínu.
6.2) Mutagenicita: hoci možno vylúčiť potenciálny mutagénny účinok palmitoyletanolamidu, keďže je už prítomný v organizme cicavcov, mutagenicita PEA bola overená testom Amest, s použitím 5 mutantných kmeňov S. typhimurium (TA 1535, TA 1537, TA 1538, TA 98 a TA 100). Pri Amesovom teste palmitoyletanolamid v dávkach medzi 10000 a 1000 mcg/ml významne nezmenil počet revertantov. Nie sú známe mutagénne účinky trans-polydatínu.
6.3) Žalúdočná znášanlivosť: perorálne podanie palmitoyletanolamidu v dávke 50 mg/kg (dávka približne 5-krát vyššia ako aktívna dávka) a v dávke 10 mg/kg pri opakovaných podaniach počas 5 dní nevyvolá tvorbu vredov.
Navyše, ak sa podá v dávke 50 mg/kg súčasne s diklofenakom 15 mg/kg, dávkou známou na vyvolanie žalúdočných lézií, PEA znižuje ulcerogénny potenciál NSAID, čím klesá počet zvierat, u ktorých sa vyvinuli vredy, a zmierňuje sa prípadné poškodenie.
7) INFORMÁCIE O PRODUKTE
7.1) Pomocné látky: tablety adolene 200 mg + 20 mg obsahujú 96,48 mg zmesi pomocných látok (mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý, rastlinný polysorbát, kroskarmelóza sodná, polyvinylpyrolidón, koloidný bezvodý oxid kremičitý, polyvinylalkohol) a sú obalené filmom tvoreným celkovo 9,5 mg E120, E1521, E171
7.2) Nezlučiteľnosti: nie sú známe.
7.3) Doba použiteľnosti: 3 roky.
7.4) Osobitné podmienky uchovávania: tento produkt nevyžaduje žiadne osobitné podmienky uchovávania.
7.5) Povaha a obsah obalu: blister z PVC/PVDC/hliníkovej fólie v škatuľkách po 30 tabletách.
7.6) Osobitné pokyny na likvidáciu: žiadne osobitné pokyny.
7.7) Lepok: tento produkt neobsahuje lepok.
8) DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
EPITECH Group SpA – via Egadi, 7 – 20144 Milano – Taliansko
9) ČÍSLO ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
adolene 200 mg + 20 mg tablety DGSAN 0011257-P
10) DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE
adolene 200 mg + 20 mg tablety 22/04/2008
11) DÁTUM REVÍZIE TEXTU 04/2014
