epitech
adolene
PALMITOYLETANOLAMID mikronizovaný + trans-POLYDATIN
200 mg + 20 mg
1) NÁZEV PŘÍPRAVKU
adolene (Potravina pro zvláštní lékařské účely – AFMS)
2) KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
2.1) Léčivá látka: adolene tablety, mikronizovaný palmitoyletanolamid 200 mg + trans-polydatin 20 mg v jedné tabletě.
2.2) Pomocné látky: jednotlivé tablety adolene o síle 200 mg + 20 mg obsahují 96,48 mg směsi pomocných látek (úplný seznam je uveden v bodě 7.1).
3) LÉKOVÁ FORMA
adolene 200 mg + 20 mg kulaté růžové tablety.
4) KLINICKÉ ÚDAJE
4.1) Indikace: palmitoyletanolamid a trans-polydatin jsou nutriční faktory, které v organismu působí jako synergické biologické modulátory a přispívají ke kontrole fyziologické tkáňové reaktivity i při zvýšeném oxidačním stresu. Kombinace palmitoyletanolamidu a trans-polydatinu je určena ke zmírňování chronických, zánětlivých a bolestivých procesů v oblasti pánve, kde oxidační stres představuje jeden z nejdůležitějších podnětů vedoucích k nekontrolované degranulaci mastocytů, s následnou tkáňovou hyperreaktivitou a vznikem zánětlivých procesů provázených hyperalgezií. U těchto osob je užitečné fyziologicky vyrovnávat nedostatek endogenní tvorby palmitoyletanolamidu, ke kterému dochází, když organismus při opakovaných zánětlivých stavech vyčerpá svou přirozenou syntetickou kapacitu, a zároveň díky trans-polydatinu moduluje produkci regulačních cytokinů lymfocyty T. adolene se má užívat pod lékařským dohledem k ovlivnění tkáňových mechanismů, které vyvolávají a udržují dysmenoreu.
4.2) Dávkování a způsob použití: podle pokynů lékaře, orientačně: 2–3 tablety denně po dobu 10 dnů od 20. dne menstruačního cyklu.
4.3) Kontraindikace: žádné.
4.4) Upozornění a opatření pro použití: přípravek není vhodný jako jediný zdroj výživy. Uchovávejte mimo dosah dětí do 3 let věku.
4.5) Interakce: nebyly zjištěny.
4.6) Těhotenství: podání přípravku se v těhotenství nedoporučuje, protože nejsou dostatečné údaje o použití palmitoyletanolamidu a trans-polydatinu v této situaci.
4.7) Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje: kombinace palmitoyletanolamidu a trans-polydatinu v doporučených dávkách neovlivňuje schopnost řídit vozidla ani obsluhovat stroje.
4.8) Nežádoucí účinky: dosud nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky ani po dlouhodobém podávání ve vysokých dávkách. Nebyly hlášeny případy návyku ani závislosti na léku.
4.9) Předávkování: dosud nejsou známy klinické případy předávkování.
5) VLASTNOSTI
5.1) Kategorie: Potravina pro zvláštní lékařské účely.
5.2) Biodynamické vlastnosti: palmitoyletanolamid je endogenní N-acyletanolamid, chemicky podobný endokannabinoidu anandamidu a s převážně shodným spektrem biologické aktivity. Hlavní rozdíl mezi oběma molekulami spočívá v tom, že palmitoyletanolamid nedokáže interagovat s receptorem CB1, který je odpovědný za psychotropní účinky endokannabinoidu, a proto jeho užívání s těmito centrálními účinky nesouvisí. Palmitoyletanolamid má protizánětlivé účinky, které ovlivňují jak periferní zánětlivé procesy, tak centrální neurozánět, a analgetické účinky, zřetelné jak při akutní, tak při chronické neuropatické bolesti, jak dokládají četné experimentální studie in vitro a in vivo a rostoucí počet klinických studií. Trans-polydatin (neboli piceid) je glukosid resveratrolu, polyfenolu s triidroxystilbenovou strukturou. Má výraznou antioxidační aktivitu, a to jak jako lapač volných radikálů, tak jako inhibitor peroxidace lipidů. Prokázal se také jako schopný kontrolovat oxidační procesy v buňkách, které hrají důležitou roli při vzniku onemocnění pánevního systému.
5.3) Biokinetické vlastnosti: palmitoyletanolamid se po perorálním podání u člověka v jednotlivých dávkách mezi 300 a 1200 mg vyskytuje v plazmě v koncentracích závislých na dávce. Plazmatický vrchol palmitoyletanolamidu nastává za hodinu po užití; poté hladiny v plazmě začnou klesat a do šesti hodin dosáhnou bazální hodnoty. Experimentální studie prokázaly, že se po perorálním podání palmitoyletanolamid rovnoměrně distribuuje do tkání. Po perorálním podání trans-polydatinu byly v krvi zjištěny a kvantifikovány koncentrace glukuronidů podobných těm, které se nacházejí po podání trans-resveratrolu. Tyto metabolity z plazmy zmizí do 24 hodin od užití.
5.4) Mechanismy účinku: byly popsány různé mechanismy účinku palmitoyletanolamidu uplatňované za různých patologických stavů. Jsou známy dva hlavní buněčné cíle této molekuly: mastocyt a mikroglie. Normalizace nadměrné aktivace těchto imunokompetentních buněk, zapojených do periferních zánětlivých procesů, centrálního neurozánětu a procesů akutní a chronické neuropatické bolesti, je odpovědná za hlavní účinky palmitoyletanolamidu. Na molekulární úrovni palmitoyletanolamid interaguje s více receptory, z nichž hlavním je jaderný receptor PPAR-α, zapojený do kontroly zánětlivých a neuroprotektivních procesů. Za některých podmínek interaguje palmitoyletanolamid s kanabinoidním receptorem CB2, který se nachází hlavně na imunitních buňkách, včetně mastocytů a mikroglie, a jehož exprese výrazně roste při zánětlivých stavech. Palmitoyletanolamid zesiluje aktivitu endogenních N-acyletylamidů. Tento mechanismus, nazývaný entourage efekt, umožňuje palmitoyletanolamidu nepřímo interagovat se systémy endokannabinoidů a endovanilloidů. Trans-polydatin kromě silných antioxidačních vlastností vykazuje protizánětlivou aktivitu, související se schopností modulovat funkce různých imunokompetentních buněk, zejména lymfocytů T, a to regulací produkce regulačních a prozánětlivých cytokinů těmito buňkami. Při nízkých koncentracích je schopen stimulovat imunitní odpověď, zatímco při vyšších ji tlumí.
5.5) Klinická účinnost: palmitoyletanolamid a trans-polydatin jsou molekuly s vzájemně se posilujícími účinky zaměřenými na buňky (mastocyty a lymfocyty) silně zapojené do zánětlivých procesů a schopné vyvolat vzájemnou aktivaci. Jejich kombinace se osvědčila jako účinný terapeutický přístup zaměřený na chronické, zánětlivé a bolestivé procesy v pánevním systému.
6) TOXIKOLOGIE A SNÁŠENLIVOST
Toxikologické studie prokázaly, že LD50 palmitoyletanolamidu podaného injekčně (intraperitoneálně) psu je vyšší než 400 mg/kg, a u krysy po jednorázovém podání sondou přesahuje 5000 mg/kg, zatímco při opakovaném podání rovněž sondou přesahuje 500 mg/kg/den. Klinické studie s přípravkem adolene u velkého počtu pacientů prokázaly výbornou snášenlivost kombinace palmitoyletanolamidu + trans-polydatinu i při velmi vysokých dávkách a absenci klinicky významných změn hematologických a biochemických krevních vyšetření.
6.1) Embryotoxicita: po podání 50 mg/kg tělesné hmotnosti po dobu 12 dnů v těhotenství nebyl pozorován žádný teratogenní ani embryotoxický účinek palmitoyletanolamidu. Dále novorozenci matek, které před porodem dostávaly PEA, byli až 10 dní po porodu odolnější vůči toxinu Shigella Shigae. Obdobně novorozenci matek, které před porodem dostávaly PEA, prokázali zvyšující se odolnost již 5 dní po narození; tyto údaje naznačují, že matky mohly PEA předat novorozencům mateřským mlékem. Žádné embryotoxické účinky trans-polydatinu nejsou známy.
6.2) Mutagenita: ačkoli lze vyloučit možný mutagenní účinek palmitoyletanolamidu, protože je již přirozeně přítomen v organismu savců, mutagenita PEA byla ověřena Amesovým testem s použitím 5 mutantních kmenů S. typhimurium (TA 1535, TA 1537, TA 1538, TA 98 a TA 100). V Amesově testu palmitoyletanolamid v dávkách mezi 10 000 a 1000 µg/ml významně neovlivnil počet revertantů. Žádné mutagenní účinky trans-polydatinu nejsou známy.
6.3) Žaludeční snášenlivost: perorální podání palmitoyletanolamidu v dávce 50 mg/kg (dávka přibližně 5krát vyšší než účinná dávka) a v dávce 10 mg/kg při opakovaném podávání po dobu 5 dnů nevyvolává tvorbu vředů.
Pokud je podáván v dávce 50 mg/kg současně s diklofenakem v dávce 15 mg/kg, dávkou známou jako příčina žaludečních lézí, PEA snižuje ulcerogenní potenciál NSAID tím, že snižuje počet zvířat, u nichž se vyvinou vředy, a zmírňuje případné poškození.
7) INFORMACE O PŘÍPRAVKU
7.1) Pomocné látky: tablety adolene 200 mg + 20 mg obsahují 96,48 mg směsi pomocných látek (mikrokrystalická celulóza, stearan hořečnatý, rostlinný polysorbát, kroskarmelóza sodná, polyvinylpyrrolidon, bezvodý koloidní oxid křemičitý, polyvinylalkohol) a jsou potaženy filmem tvořeným celkem 9,5 mg E120, E1521, E171
7.2) Inkompatibility: nejsou známy.
7.3) Doba použitelnosti: 3 roky.
7.4) Zvláštní podmínky uchovávání: tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
7.5) Druh a obsah obalu: blistr z PVC/PVDC/hliníkové fólie v krabičkách po 30 tabletách.
7.6) Zvláštní opatření pro likvidaci: žádné zvláštní pokyny.
7.7) Lepek: tento přípravek neobsahuje lepek.
8) DRŽITEL ROZHODNUTÍ O POVOLENÍ K UVEDENÍ DO OBĚHU
EPITECH Group SpA – via Egadi, 7 – 20144 Milano – Itálie
9) ČÍSLO ROZHODNUTÍ O POVOLENÍ K UVEDENÍ DO OBĚHU
adolene 200 mg + 20 mg tablety DGSAN 0011257-P
10) DATUM PRVNÍHO POVOLENÍ K UVEDENÍ DO OBĚHU
adolene 200 mg + 20 mg tablety 22/04/2008
11) DATUM REVIZE TEXTU 04/2014
